Горячая новость: Покупка квартиры в Панаме

AT-121 - безопасный беззабойный опиоидный анальгетик?

  • 25-09-2019
  • 0 комментариев

В прошлом году, только в Соединенных Штатах, около 50 000 человек умерли от передозировки опиоидных болеутоляющих средств. Исключая статистику смертей из-за использования синтетических опиоидов, отличных от метадона, в которых доминирует незаконный фентанил, можно сделать вывод о том, что официально назначенные опиоидные болеутоляющие средства убили более 19 000 человек в США. Это на 10% больше, чем годом ранее.

Опиоиды, такие как морфин или оксикодон, по-прежнему являются золотыми средствами для облегчения боли, но у них много побочных эффектов. Они приводят к наркомании, и их передозировка угрожает смертью. Исследователи давно искали средства, которые одинаково эффективны при лечении боли, но они не будут нести такой большой риск.

В журнале Science Translational Medicine появилась статья, в которой авторы сообщают, что новый опиоидный анальгетик, испытанный у обезьян, дает надежду на облегчение боли без особого риска. Исследования даже предполагают, что новый препарат может одновременно бороться с зависимостью и болью.

Во главе исследовательской группы стали Mei-Chuan Ko из Университета Уэйк Форест и Нурулайна Завери, основателя Astraea Therapeutics. Они нашли что-то чрезвычайно важное. Я думаю, что есть хорошая вероятность, что эта мера выйдет на рынок, - говорит Уильям Шмидт, фармацевтический консультант, который не участвовал в исследовании.

Опиоиды действуют на четыре типа опиоидных рецепторов. Μ-рецептор является основным рецептором, ответственным за обезболивание лекарств, но также и за побочные эффекты. Рецепторы δ и κ модулируют болевые сигналы, а также способствуют возникновению побочных эффектов. Рецептор NOP был обнаружен только в 1990-х годах, и ученые все еще пытаются выяснить, как это работает.

Ранее было обнаружено, что NOP также может использоваться для облегчения боли, и, вероятно, никаких побочных эффектов, связанных с ним, с использованием μ-рецептора. Вдохновение для разработки нового агента, называемого AT-121, было обнаружением Ко, что активирование NOP увеличивает анальгетический эффект μ-рецептора. Мы предположили, что мы могли бы найти одну молекулу, которая активировала бы оба рецептора, и NOP, увеличивая обезболивающее действие μ, защищали бы от передозировки, говорит Ко.

Исследователи провели стандартные тесты на макаках-резусах, в которых они сравнили эффективность АТ-121 с эффективностью морфина. Животных научили помещать свои хвосты в горячую воду. Обычно они длились несколько секунд. Однако после введения АТ-121 они смогли удерживать хвост в горячей воде на срок до 20 секунд. Во время других тестов хвосты натирали капсаицином, что вызывало гиперчувствительность к горячей воде. Однако при инъекции AT-121, несмотря на капсаицин, они смогли сохранить хвосты в воде удивительно долго.

Что важно, оказалось, что даже при высоких дозах AT-121 не приводит к замедлению дыхания и сердечного ритма, которые так опасны для других опиоидов. Это также не вызывает зуд или зависимость. Как будто этого было недостаточно, даже после введения многих доз АТ-121 не было никакой толерантности к препарату. Большинство опиоидов требуют постепенного увеличения дозы, потому что организм привыкает к медицине. И увеличение дозы связано с риском зависимости и смерти.

Исследователи также решили изучить захватывающий потенциал нового препарата, позволяя обезьянам дозировать его самостоятельно. В случае ремифентанила, сильного обезболивающего средства и кокаина, обезьяна часто нажимала кнопку, чтобы дозировать ее, указывая, что это полезное вещество. В случае AT-121 обезьяны не дозируют себя больше, чем физиологический раствор. Ученые были удивлены тем, что, когда AT-121 вводили обезьянам, они стали чаще принимать оксикодон, широко используемый и сильно затягивающий опиоид, реже. Комбинация анальгезии, никаких побочных эффектов, типичных для активации рецептора мю и способности блокировать эйфорические эффекты использования оксикодона, являются уникальными особенностями этого агента

0 комментариев

Добавить комментарий